Kościół św. Jacka jest częścią zespołu klasztornego ojców dominikanów. Choć przez wieki swojego istnienia wielokrotnie ulegał zniszczeniu, zachowały się w nim elementy dawnego wyposażenia, m.in. kaplica Kotowskich z lat 1691-1694 i nagrobek Katarzyny z Kosińskich Ossolińskiej z 1607 r.
Budynek powstał w XVII w. z fundacji mieszczan warszawskich. W 1603 r. biskup poznański wydał pozwolenie na budowę kościoła i klasztoru. Św. Jacek, który jest patronem świątyni, dwukrotnie był przeorem domu zakonnego dominikanów.
W XVII w. mieszkańców klasztoru dotknęła epidemia cholery. W czasie potopu szwedzkiego odbywały się w nim rokowania pomiędzy wysłannikami Karola Gustawa a magistratem Warszawy w sprawie poddania miasta.
W czasie Powstania Warszawskiego w kościele zorganizowano szpital powstańczy. W wyniku bombardowania i ostrzału artylerii w podziemiach zginęło ponad 1000 osób. Obiekt został odbudowany w latach 1947-59.